Glucophage

Glucophage, con su principio activo metformina, es la piedra angular del tratamiento farmacológico para la diabetes mellitus tipo 2. Como fármaco de primera línea perteneciente a la clase de las biguanidas, actúa disminuyendo la producción hepática de glucosa y mejorando la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos. Su perfil de seguridad bien establecido y su eficacia probada lo convierten en una opción terapéutica fundamental para el manejo inicial y a largo plazo de la hiperglucemia, ayudando a reducir el riesgo de complicaciones microvasculares.

Características

• Principio activo: Clorhidrato de metformina.
• Presentaciones disponibles: Comprimidos recubiertos de 500 mg, 850 mg y 1000 mg; comprimidos de liberación prolongada (XR) en varias dosificaciones.
• Mecanismo de acción: Disminución de la gluconeogénesis hepática y aumento de la captación y utilización de glucosa periférica.
• No estimula la secreción de insulina, por lo que el riesgo de hipoglucemia como efecto adverso es bajo cuando se usa en monoterapia.
• Biodisponibilidad absoluta aproximada del 50-60% para la formulación de liberación inmediata.
• Vida media de eliminación de aproximadamente 6.5 horas.
• Eliminación predominantemente renal, sin metabolismo hepático significativo.

Beneficios

• Proporciona un control glucémico efectivo y sostenido, reduciendo los niveles de hemoglobina glicosilada (HbA1c).
• Favorece la estabilidad del peso corporal o puede inducir una modesta pérdida de peso, a diferencia de otras terapias que promueven su aumento.
• Disminuye el riesgo de eventos cardiovasculares en pacientes con diabetes tipo 2.
• Mejora el perfil lipídico, reduciendo los niveles de colesterol LDL y triglicéridos.
• Bajo riesgo de causar hipoglucemias severas cuando se utiliza como monoterapia.
• Opción de dosificación flexible con formulaciones de una o dos tomas diarias (liberación prolongada).

Uso común

Glucophage (metformina) está indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes con sobrepeso u obesidad, cuando el control glucémico no se puede lograr solo con dieta y ejercicio. Se utiliza en monoterapia o en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o con insulina. También se puede emplear off-label para el manejo del síndrome de ovario poliquístico (SOPQ) para mejorar la sensibilidad a la insulina y regular la ovulación.

Posología y administración

La dosis debe individualizarse en función de la eficacia y la tolerancia. El tratamiento se inicia típicamente con 500 mg u 850 mg una o dos veces al día junto con las comidas para minimizar efectos gastrointestinales. La dosis se puede incrementar gradualmente cada 1-2 semanas. La dosis de mantenimiento usual es de 1500 a 2000 mg al día, repartida en 2-3 tomas. La dosis máxima recomendada es de 2550 mg/día (liberación inmediata) o 2000 mg/día (liberación prolongada). Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua. La formulación de liberación prolongada (Glucophage XR) se administra generalmente una vez al día con la cena.

Precauciones

• Función renal: La metformina está contraindicada si el FG es <30 mL/min. Se requiere precaución y monitorización en pacientes con FG entre 30-45 mL/min. Se recomienda evaluar la función renal antes de iniciar el tratamiento y al menos anualmente thereafter.
• Función hepática: Evitar su uso en casos de insuficiencia hepática, ya que podría aumentar el riesgo de acidosis láctica.
• Estudios de contraste yodado: Suspender Glucophage en el momento del procedimiento o antes, y no reiniciar hasta al menos 48 horas después, solo tras confirmar que la función renal es normal.
• Situaciones de riesgo de acidosis láctica: Como insuficiencia cardíaca congestiva descompensada, deshidratación, infecciones graves o consumo excesivo de alcohol. Suspender temporalmente el tratamiento.
• Embarazo y lactancia: Se debe reevaluar el tratamiento. La insulina es el tratamiento de elección durante el embarazo. La metformina se excreta en la leche materna, por lo que se debe evaluar la relación beneficio/riesgo.
• Cirugía mayor: Suspender Glucophage desde el momento de la intervención hasta que el paciente se re-alimente con normalidad y se confirme una función renal estable.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a la metformina o a cualquier componente de la formulación.
• Insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular <30 mL/min/1.73 m²).
• Acidosis metabólica aguda o crónica, incluida la acidosis láctica diabética.
• Enfermedad hepática grave o descompensada.
• Insuficiencia cardíaca congestiva que requiera tratamiento farmacológico agresivo.
• Situaciones agudas que puedan alterar la función renal (deshidratación, infecciones graves, shock).
• Intoxicación aguda por alcohol, alcoholismo.

Posibles efectos adversos

Los efectos adversos más comunes, especialmente al inicio del tratamiento, son gastrointestinales y suelen ser transitorios:

• Muy frecuentes (>10%): Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, pérdida de apetito.
• Frecuentes (1-10%): Sabor metálico.
• Poco frecuentes (0.1-1%): Déficit de vitamina B12 tras uso prolongado.
• Muy raros (<0.01%): Acidosis láctica (es una complicación grave pero extremadamente rara). Erupción cutánea.

Interacciones medicamentosas

• Fármacos que pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica: Alcohol, otros fármacos que deterioran la función renal o causan hipoxia tisular.
• Fármacos que pueden potenciar el efecto hipoglucemiante: Inhibidores de la ECA, derivados de sulfonilurea, insulina, salicilatos, AINEs, IMAOs, betabloqueantes (pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia).
• Fármacos que pueden reducir el efecto de la metformina: Corticoesteroides, simpaticomiméticos, diuréticos, hormonas tiroideas, estrógenos, progestágenos, fenitoína, glucagón.
• Fármacos que afectan la excreción renal: Cimetidina (puede aumentar los niveles plasmáticos de metformina).

Dosis olvidada

Si el paciente olvida una dosis, debe tomarla tan pronto como lo recuerde, a menos que esté cerca de la hora de la siguiente dosis programada. En ese caso, debe omitir la dosis olvidada y continuar con el horario habitual. Nunca debe duplicar la dosis para compensar la olvidada.

Sobredosis

Una sobredosis de metformina, o su acumulación en situaciones de riesgo, puede conducir a acidosis láctica, una emergencia médica potencialmente mortal cuyos síntomas incluyen vómitos, dolor abdominal, calambres musculares, astenia, malestar general, hipotermia, hipotensión y bradicardia. El tratamiento es de soporte y sintomático, y la hemodiálisis puede ser altamente efectiva para eliminar la metformina del torrente sanguíneo, corrigiendo además la acidosis.

Almacenamiento

Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), en un lugar seco y protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el envase.

Descargo de responsabilidad

Esta información es de carácter educativo y no sustituye el consejo, diagnóstico o tratamiento médico profesional. Siempre consulte a su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento. La dosificación y las indicaciones deben ser determinadas exclusivamente por un profesional de la salud calificado en base a las características individuales del paciente.

Reseñas

• “Como endocrinólogo, Glucophage sigue siendo mi primera elección en el manejo de la DM2. Su eficacia, perfil de seguridad y beneficios cardiometabólicos adicionales lo hacen insustituible.” - Dr. Álvaro M., Especialista en Endocrinología.
• “Llevo 5 años con metformina 1000 mg. Los primeros días tuve molestias estomacales, pero desaparecieron. Mi HbA1c se mantiene estable en 6.2% y he logrado mantener mi peso.” - Paciente, 58 años.
• “La formulación de liberación prolongada ha mejorado significativamente la adherencia al tratamiento en mis pacientes, al reducir las tomas diarias y los efectos gastrointestinales.” - Dra. Carmen L., Médico de Familia.
• “Es fundamental educar al paciente sobre los posibles efectos secundarios iniciales para que no abandonen el tratamiento. La persistencia con Glucophage ofrece resultados excelentes a largo plazo.” - Enfermera Educadora en Diabetes.