Zyloprim: Control Eficaz de la Hiperuricemia y la Gota
Zyloprim
Zyloprim is used to treat gout and high uric acid levels in the blood or urine caused by certain types of cancer chemotherapy.
| Product dosage: 100mg | |||
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| Product dosage: 300mg | |||
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Zyloprim, con su principio activo alopurinol, representa un pilar fundamental en el manejo farmacológico a largo plazo de la hiperuricemia, independientemente de su causa. Este medicamento, clasificado como un inhibidor de la xantina oxidasa, actúa de forma específica sobre la fisiopatología de la enfermedad, reduciendo la producción de ácido úrico en lugar de aumentar su excreción. Su uso está avalado por décadas de experiencia clínica y se considera la terapia de primera línea para la prevención de ataques de gota recurrentes y la complicación de la nefropatía por ácido úrico. Este perfil detallado proporciona la información experta necesaria para profesionales de la salud y pacientes informados.
Características
- Principio activo: Alopurinol.
- Clase terapéutica: Inhibidor de la xantina oxidasa (enzima responsable de la producción de ácido úrico).
- Presentaciones típicas: Comprimidos recubiertos de 100 mg y 300 mg.
- Mecanismo de acción: Inhibe de forma competitiva y no competitiva la enzima xantina oxidasa, bloqueando la conversión de hipoxantina en xantina y de xantina en ácido úrico.
- Biodisponibilidad: Aproximadamente del 90% por vía oral.
- Metabolismo: Hepático, se convierte en su metabolito activo principal, el oxipurinol.
- Eliminación: Principalmente renal.
- Vida media: Alopurinol: 1-2 horas; Oxipurinol: aproximadamente 18-30 horas (puede prolongarse significativamente en insuficiencia renal).
Beneficios
- Reducción eficaz y sostenida de los niveles séricos de ácido úrico: Previene la supersaturación de uratos en los fluidos corporales, que es la causa subyacente de la formación de cristales.
- Prevención de ataques agudos de gota recurrentes: Al mantener niveles de urato por debajo del punto de saturación (generalmente <6 mg/dL), se disuelven progresivamente los tofos existentes y se previene la formación de nuevos cristales, evitando así los episodios inflamatorios dolorosos.
- Profilaxis de la nefropatía por ácido úrico: Es crucial en pacientes con neoplasias hematológicas que se someten a quimioterapia citotóxica, previniendo la precipitación de cristales de ácido úrico en los túbulos renales y el consiguiente fallo renal agudo (síndrome de lisis tumoral).
- Prevención de la urolitiasis por cálculos de ácido úrico: Al reducir la excreción urinaria de ácido úrico, disminuye el riesgo de formación de cálculos renales de este tipo.
- Regresión de los tofos gotosos: Con el tratamiento continuado, los depósitos de urato tofáceos pueden reabsorberse completamente, resolviendo las deformidades articulares crónicas.
- Administración oral una vez al día (en dosis de 300 mg o superiores): Favorece la adherencia al tratamiento crónico.
Uso común
Zyloprim (alopurinol) está indicado para el tratamiento de:
- Gota crónica: Tanto gota tofácea como gota artrítica recurrente, donde la frecuencia de los ataques justifica un tratamiento hipouricemiante continuo.
- Hiperuricemia secundaria: Asociada a terapias antineoplásicas para leucemias, linfomas y tumores sólidos malignos, con el fin de prevenir la nefropatía por ácido úrico.
- Hiperuricemia primaria o secundaria: En pacientes con niveles persistentemente elevados de ácido úrico sérico que, aunque asintomáticos, presentan riesgo de complicaciones (p. ej., formación de cálculos renales).
- Litiasis renal por cálculos de ácido úrico recurrente.
Posología y administración
ADVERTENCIA: La dosificación debe ser individualizada y ajustada según la respuesta terapéutica (niveles de ácido úrico sérico) y la función renal. El tratamiento debe ser iniciado y supervisado por un médico.
- Dosis inicial en adultos: Comúnmente 100 mg una vez al día. Para minimizar el riesgo de precipitar un ataque agudo de gota al inicio del tratamiento, se recomienda una dosis baja.
- Ajuste de dosis: La dosis puede aumentarse semanalmente en incrementos de 100 mg. La dosis de mantenimiento habitual oscila entre 200 y 600 mg al día.
- Pacientes con función renal normal: Para la gota, la dosis media es de 300 mg una vez al día. Dosis de 400-600 mg al día pueden dividirse en 2-3 tomas.
- Ajuste en insuficiencia renal (IR): ES IMPRESCINDIBLE. La vida media del oxipurinol se prolonga. La dosis debe reducirse. Una guía común es:
- Aclaramiento de creatinina (CrCl) 10-20 mL/min: Máximo 200 mg/día.
- CrCl < 10 mL/min: Máximo 100 mg/día o intervalos de dosificación extendidos (100 mg cada 2 días).
- En diálisis: 100 mg cada 2-3 días, administrado después de la sesión de diálisis.
- Población pediátrica (para indicaciones oncológicas): 10-20 mg/kg/día, divididos en 2-3 dosis, o 200-300 mg/m² de superficie corporal/día (máximo 400 mg/día).
- Administración: Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso lleno de agua, preferiblemente después de las comidas para minimizar potenciales molestias gástricas. La ingesta adecuada de líquidos (2-3 litros diarios) es esencial para mantener una diuresis óptima y una orina neutra o alcalina.
Precauciones
- Síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (AHS): Reacción rara pero grave y potencialmente mortal. Es más frecuente en los primeros meses de tratamiento, en pacientes con insuficiencia renal y en aquellos que reciben diuréticos tiazídicos concomitantemente. Suspender inmediatamente ante la aparición de rash cutáneo, fiebre, eosinofilia, hepatitis o empeoramiento de la función renal.
- Inicio del tratamiento: El alopurinol puede desencadenar un ataque agudo de gota durante las primeras semanas o meses. Esto NO es una razón para discontinuar el fármaco. Se recomienda la profilaxis concomitante con AINEs o colchicina durante al menos los primeros 3-6 meses.
- Función hepática y renal: Se debe monitorizar la función hepática y renal de forma periódica, especialmente al inicio del tratamiento.
- Piel: Cualquier erupción cutánea, aunque sea leve, debe ser evaluada por un médico. Las erupciones leves pueden progresar a reacciones graves.
- Embarazo y lactancia: Se debe usar solo si es claramente necesario (categoría C de la FDA). El alopurinol y el oxipurinol se excretan en la leche materna; se debe sopesar el riesgo/beneficio.
- Conducción y uso de máquinas: Generalmente no afecta, pero se debe considerar la posibilidad de mareos o somnolencia.
Contraindicaciones
Zyloprim está contraindicado en:
- Pacientes con hipersensibilidad conocida al alopurinol o a cualquier componente del excipiente.
- Pacientes que hayan experimentado una reacción previa grave al alopurinol (p. ej., AHS).
- No se debe administrar a pacientes que reciben didanosina o vidarabina.
Posibles efectos adversos
Los efectos adversos se listan por frecuencia:
- Comunes (≥1/100 a <1/10): Erupción cutánea (puede ser maculopapular), náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, elevación de las transaminasas hepáticas.
- Poco comunes (≥1/1,000 a <1/100): Somnolencia, cefalea, mareo, leucopenia, trombocitopenia, vasculitis.
- Raros (≥1/10,000 a <1/1,000): Síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (AHS) - rash grave (SJS/TEN, DRESS), fiebre, linfadenopatía, eosinofilia, artralgia, hepatitis, nefritis intersticial, fallo renal agudo, alopecia, astenia.
- Muy raros (<1/10,000): Convulsiones, neuropatía periférica, depresión de la médula ósea (agranulocitosis, anemia aplásica), catarata, ginecomastia.
Interacciones medicamentosas
- Azatioprina y Mercaptopurina: El alopurinol inhibe su metabolismo, aumentando enormemente su toxicidad (mielosupresión). La dosis de estos inmunosupresores debe reducirse a 1/4 o 1/3 de la dosis habitual y monitorizarse estrechamente.
- Didanosina y Vidarabina: Contraindicación absoluta. El alopurinol puede inhibir el metabolismo de la didanosina, aumentando su toxicidad (pancreatitis, neuropatía).
- Anticoagulantes cumarínicos (Warfarina, Acenocumarol): El alopurinol puede potenciar su efecto anticoagulante. Se requiere un control frecuente del INR.
- Diuréticos tiazídicos y del asa: Aumentan las concentraciones de oxipurinol y el riesgo de reacciones de hipersensibilidad cutánea.
- Ampicilina/Amoxicilina: Aumenta la incidencia de erupciones cutáneas.
- Ciclosporina: Posible aumento de los niveles de ciclosporina y nefrotoxicidad.
- Teofilina: El alopurinol puede aumentar las concentraciones de teofilina.
- Hierro: Puede producirse acumulación de hierro en el hígado.
Dosis olvidada
- Si se olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde.
- Si ya es casi la hora de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y continúe con su horario regular de dosificación.
- No duplique la dosis para compensar la olvidada.
Sobredosis
- Síntomas: Náuseas, vómitos, diarrea, mareos. En casos graves, puede observarse hepatitis aguda y fallo renal agudo.
- Manejo: No existe un antídoto específico. El tratamiento es de soporte, incluyendo hidratación adecuada y corrección de desequilibrios electrolíticos. La diálisis puede ser eficaz para eliminar el alopurinol y el oxipurinol, especialmente en pacientes con insuficiencia renal subyacente.
Almacenamiento
- Conservar en el envase original para protegerlo de la humedad y la luz.
- Mantener a temperatura ambiente (por debajo de 25-30°C, consultar el prospecto específico).
- Mantener fuera de la vista y del alcance de los niños.
Descargo de responsabilidad
Esta información es un resumen educativo y no exhaustivo destinado a profesionales de la salud y pacientes informados. No sustituye bajo ningún concepto el consejo, diagnóstico o prescripción de un médico o farmacéutico cualificado. El uso de Zyloprim (alopurinol) debe ser siempre supervisado por un profesional sanitario que conozca el historial médico completo del paciente. Lea siempre el prospecto completo incluido en el envase antes de utilizar el medicamento. La información aquí contenida puede no incluir todas las advertencias, interacciones o indicaciones.
Reseñas
- Revisión Clínica (The Lancet): “El alopurinol sigue siendo la piedra angular de la terapia uratelúrica, con un perfil de eficacia y seguridad bien establecido cuando se dosifica y monitoriza correctamente, a pesar del riesgo conocido de reacciones de hipersensibilidad.”
- Directrices EULAR (Gota, 2016): “Recomiendan el alopurinol como tratamiento de primera línea para la terapia hipouricemiante uratelúrica, comenzando con una dosis baja (100 mg/día) y titulando hacia arriba cada 2-5 semanas hasta alcanzar el objetivo de ácido úrico sérico (<6 mg/dL o <5 mg/dL en casos severos).”
- Estudio CARES (2018): “Aunque este estudio generó debate sobre la seguridad cardiovascular del alopurinol frente al febuxostat, las agencias reguladoras (EMA, AEMPS) concluyeron que los beneficios del alopurinol siguen superando sus riesgos en la gran mayoría de pacientes, reafirmando su posición como tratamiento de primera elección.”
- Experiencia del Paciente (Foros Médicos): Muchos pacientes reportan una transformación en su calidad de vida tras un período inicial de ajuste, con una reducción drástica o completa de los ataques de gota debilitantes después de varios meses de tratamiento constante con la dosis adecuada.