Wellbutrin

Wellbutrin SR (clorhidrato de bupropión de liberación sostenida) es un antidepresivo atípico de la clase aminocetona, indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. A diferencia de muchos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), su mecanismo de acción único actúa predominantemente como un inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND), lo que se asocia con un perfil de efectos secundarios distinto, particularmente la ausencia de disfunción sexual y un riesgo mínimo de aumento de peso, características que lo convierten en una opción terapéutica valiosa para pacientes seleccionados. Su formulación de liberación sostenida permite una dosificación dos veces al día, favoreciendo la adherencia al tratamiento y manteniendo concentraciones plasmáticas estables.

Características

• Principio activo: Clorhidrato de bupropión.
• Presentación: Comprimidos de liberación sostenida (SR) en strengths de 100 mg y 150 mg.
• Mecanismo de acción: Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND); actividad antagonista nicotínica mínima.
• Perfil farmacocinético: Administración oral; la liberación sostenida proporciona una vida media de eliminación de aproximadamente 21 horas.
• Excreción: Principalmente metabolizado hepático vía CYP2B6; los metabolitos se excretan por vía renal.

Beneficios

• Eficacia antidepresiva comprobada en el alivio de los síntomas del trastorno depresivo mayor.
• Perfil de efectos secundarios favorable con bajo riesgo de disfunción sexual, un efecto adverso común con otros antidepresivos.
• Riesgo mínimo de aumento de peso e incluso puede asociarse con pérdida de peso en algunos pacientes.
• Formulación de liberación sostenida que mejora la tolerabilidad y simplifica el régimen posológico.
• Indicación aprobada para la prevención de la depresión estacional y como ayuda para dejar de fumar (bajo la marca Zyban).
• Puede mejorar los síntomas de fatiga y falta de energía asociados a la depresión debido a su mecanismo dopaminérgico.

Uso común

Wellbutrin SR está aprobado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (TDM) en adultos. Su perfil único lo hace especialmente adecuado para pacientes que han experimentado aumento de peso significativo, somnolencia o disfunción sexual con otros antidepresivos. También se utiliza fuera de indicación (off-label) para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en adultos y como estrategia augmentativa en depresiones resistentes al tratamiento. Es crucial destacar que no está indicado para el tratamiento de trastornos de ansiedad, ya que puede exacerbarlos.

Posología y administración

La dosis inicial recomendada para adultos es de 150 mg administrados por la mañana. Después de un mínimo de 3 días, la dosis puede aumentarse a la dosis objetivo de 150 mg dos veces al día, con un intervalo de al menos 8 horas entre dosis para minimizar el riesgo de efectos secundarios y convulsiones. La dosis máxima diaria es de 400 mg, administrada como 200 mg dos veces al día. Los comprimidos deben tragarse enteros; no deben partirse, masticarse ni triturarse, ya que esto alteraría las propiedades de liberación sostenida y podría conducir a una liberación acelerada de la dosis, aumentando el riesgo de efectos adversos graves, incluidas convulsiones. La dosificación en poblaciones especiales (insuficiencia hepática o renal grave) requiere un ajuste significativo y debe ser supervisada estrechamente por un médico.

Precauciones

Wellbutrin SR conlleva un riesgo de convulsiones dependiente de la dosis (aproximadamente 0.1% a 150-450 mg/día). Este riesgo aumenta sustancialmente con dosis superiores a 450 mg, historial de traumatismo craneoencefálico, trastornos convulsivos preexistentes, trastornos de la conducta alimentaria (bulimia o anorexia nerviosa), o uso concomitante de otros medicamentos que降低 el umbral convulsivo (p. ej., antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, teofilina, corticoides sistémicos). Los pacientes deben ser monitorizados para detectar la aparición de ansiedad, insomnio, agitación o hostilidad, ya que pueden ser precursores de un empeoramiento de la depresión o de ideas suicidas, especialmente al inicio del tratamiento o tras ajustes de dosis. Se recomienda precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o hepática subyacente.

Contraindicaciones

Wellbutrin SR está contraindicado en pacientes con:

• Trastorno convulsivo conocido.
• Diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa.
• Uso concomitante de otros medicamentos que contengan bupropión.
• Uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Debe respetarse un intervalo de al menos 14 días entre la interrupción de un IMAO y el inicio del tratamiento con bupropión.
• Hipersensibilidad conocida al bupropión o a cualquier componente de la fórmula.

Posibles efectos secundarios

Los efectos adversos más comunes (≥5%) incluyen: sequedad de boca, cefalea, náuseas, insomnio, mareos, faringitis, estreñimiento, ansiedad, y temblor. Efectos adversos serios que requieren atención médica inmediata incluyen: convulsiones, reacciones cutáneas graves (erupción, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson), alucinaciones, ideas suicidas, taquicardia, hipertensión arterial, y angioedema. Cualquier erupción cutánea debe ser evaluada de inmediato, ya que puede ser indicativa de una reacción grave.

Interacciones farmacológicas

Wellbutrin SR es metabolizado principalmente por la isoenzima CYP2B6. Las interacciones clínicamente significativas incluyen:

• Inhibidores de CYP2B6 (p. ej., ticlopidina, clopidogrel): Pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de bupropión, incrementando el riesgo de efectos adversos.
• Inductores de CYP2B6 (p. ej., ritonavir, lopinavir, carbamazepina): Pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de bupropión, reduciendo su eficacia terapéutica.
• Fármacos que降低 el umbral convulsivo: El riesgo de convulsiones puede aumentar con el uso concomitante de antipsicóticos, antidepresivos, corticosteroides, quinolonas o tramadol.
• IMAOs: Riesgo de reacción serotoninérgica o hipertensiva grave (contraindicación absoluta).
• Etanol: Se debe evitar o minimizar el consumo de alcohol, ya que puede aumentar el riesgo de efectos neuropsiquiátricos y降低 el umbral convulsivo.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, el paciente debe omitirla y tomar la siguiente dosis a la hora habitual programada. Nunca debe tomarse una dosis doble para compensar la olvidada, ya que esto aumenta significativamente el riesgo de convulsiones.

Sobredosis

Una sobredosis de bupropión se manifiesta principalmente con síntomas neurológicos (convulsiones, alucinaciones, pérdida de conciencia) y cardíacos (taquicardia, alteraciones del ritmo cardíaco, paro cardíaco). También pueden presentarse síntomas gastrointestinales como náuseas y vómitos. La muerte ha ocurrido en casos de sobredosis masiva, a menudo involucrando ingestas múltiples de fármacos. No existe un antídoto específico; el tratamiento es sintomático y de soporte, con un estrecho monitoreo cardíaco y neurológico. El carbón activado puede ser útil si se administra pronto.

Almacenamiento

Conservar el medicamento en su envase original, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños y mascotas. Desechar cualquier medicamento no utilizado o caducado de forma segura, preferiblemente a través de un programa de devolución de medicamentos.

Descargo de responsabilidad

Esta información es para fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. El diagnóstico y el tratamiento de la depresión deben ser realizados por un médico calificado. La decisión de prescribir Wellbutrin SR, la determinación de la dosis y la supervisión del tratamiento son responsabilidad exclusiva del profesional de la salud tratante, quien evaluará los beneficios y riesgos individuales para cada paciente. El paciente debe seguir estrictamente las instrucciones de su médico y notificarle cualquier efecto adverso.

Reseñas

• “Como psiquiatra, valoro Wellbutrin SR por su perfil único. Es mi antidepresivo de primera línea para pacientes que no toleran la sedación o el aumento de peso de otras opciones. La mejora en la energía y la motivación suele ser notable.” – Dr. Álvaro M., Psiquiatra.
• “La formulación SR ofrece una ventaja real en la adherencia al tratamiento. Mis pacientes reportan una estabilidad en el estado de ánimo durante el día con la dosificación BID.” – Dra. Carmen R., Médica de Familia.
• “Es fundamental educar exhaustivamente al paciente sobre el riesgo de convulsiones y la importancia de no triturar las tabletas. Utilizado correctamente, es una herramienta poderosa y segura.” – Dr. Javier L., Farmacólogo Clínico.