Trandate: Control eficaz de la hipertensión y la taquicardia
Trandate
| Product dosage: 100mg | |||
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Trandate (labetalol clorhidrato) es un agente antihipertensivo de acción dual que combina bloqueo alfa y beta adrenérgico no selectivo. Desarrollado específicamente para el manejo de condiciones cardiovasculares complejas, ofrece un perfil farmacológico único que lo distingue de otras terapias antihipertensivas. Su mecanismo de acción permite un control hemodinámico superior en pacientes con hipertensión moderada a severa, especialmente aquellos con componentes simpáticos exacerbados. La formulación de Trandate está respaldada por décadas de evidencia clínica y sigue siendo una opción terapéutica fundamental en protocolos de emergencia hipertensiva y manejo perioperatorio.
Características
- Principio activo: Labetalol clorhidrato 100 mg/200 mg/300 mg por tableta
- Clase terapéutica: Antagonista adrenérgico de acción dual (alfa-1 y beta no selectivo)
- Biodisponibilidad: Aproximadamente 25% por vía oral
- Vida media eliminación: 6-8 horas
- Unión a proteínas plasmáticas: 50%
- Metabolismo hepático: Extenso metabolismo de primer paso
- Excreción: Principalmente renal (55-60%) y fecal (35-40%)
- Presentaciones: Tabletas recubiertas de 100 mg, 200 mg y 300 mg
Beneficios
- Control hemodinámico balanceado mediante reducción de la resistencia vascular periférica sin comprometer el gasto cardíaco
- Reducción significativa de la presión arterial tanto sistólica como diastólica con mínimo riesgo de hipotensión ortostática
- Efecto cronotrópico negativo ideal para pacientes con hipertensión y taquicardia concomitante
- Perfil de seguridad establecido en poblaciones especiales incluyendo gestantes con hipertensión
- Preservación del flujo sanguíneo renal y esplácnico durante el tratamiento antihipertensivo
- Eficacia demostrada en crisis hipertensivas cuando se administra por vía intravenosa
Uso común
Trandate está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial en estadios 1 y 2, así como para el manejo de emergencias hipertensivas. Se emplea frecuentemente en pacientes con hipertensión resistente y aquellos con contraindicaciones para otros betabloqueadores. En obstetricia, constituye una opción de primera línea para el tratamiento de la hipertensión gestacional y preeclampsia. Adicionalmente, se utiliza en el control perioperatorio de la presión arterial en cirugía cardiovascular y neuroquirúrgica.
Dosificación y administración
La dosis inicial recomendada para adultos es de 100 mg dos veces al día, preferiblemente con alimentos para mejorar la absorción. La dosis puede incrementarse gradualmente cada 2-3 días según la respuesta terapéutica, hasta un máximo de 2400 mg diarios en dosis divididas. Para emergencias hipertensivas, la administración intravenosa requiere monitorización continua con dosis inicial de 20 mg en bolo lento, seguido de infusiones tituladas de 1-2 mg/minuto. En pacientes geriátricos o con insuficiencia hepática, se recomienda iniciar con 50 mg dos veces al día y ajustar cuidadosamente.
Precauciones
Monitorizar función hepática periódicamente debido al metabolismo hepaticointenso. Evaluar función renal antes y durante el tratamiento. Realizar controles de presión arterial en posición supina y de pie para detectar hipotensión ortostática. Utilizar con precaución en pacientes con historia de insuficiencia cardíaca compensada. Suspender gradualmente para evitar fenómenos de rebote. Considerar ajuste de dosis en pacientes con diabetes mellitus debido al enmascaramiento de síntomas hipoglucémicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al labetalol o componentes de la fórmula. Asma bronquial severa o enfermedad pulmonar obstructiva crónica descompensada. Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado sin marcapasos. Síndrome del seno enfermo. Bradicardia severa (frecuencia cardíaca <50 lpm). Insuficiencia cardíaca descompensada. Shock cardiogénico. Acidosis metabólica severa. Feocromocitoma no tratado.
Efectos adversos posibles
- Mareos y fatiga (15-20% de pacientes)
- Hipotensión ortostática (5-10%)
- Náuseas y dispepsia (3-5%)
- Bradicardia sinusal (2-4%)
- Impotencia sexual (1-2%)
- Rash cutáneo y prurito (1%)
- Alteraciones del sueño (1%)
- Elevación transitoria de transaminasas (0.5%)
- Broncoespasmo en pacientes susceptibles (0.2%)
Interacciones medicamentosas
Potenciación del efecto hipotensor con diuréticos, IECAs, ARA II y antagonistas de calcio. Riesgo de bradicardia severa con verapamilo, diltiazem y digitálicos. Disminución del efecto antihipertenso con AINES y simpaticomiméticos. Potenciación de efectos hipoglucémicos con insulina y antidiabéticos orales. Reducción del metabolismo hepático con inhibidores del CYP450. Aumento de concentraciones plasmáticas con cimetidina. Disminución de eficacia con inductores enzimáticos como rifampicina.
Dosis olvidada
Administrar tan pronto como sea recordado, siempre que no esté próxima la siguiente dosis programada. Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada. Si la siguiente dosis está dentro de las 4 horas, omitir la dosis olvidada y continuar con el esquema regular. Monitorizar signos de hipertensión de rebote en caso de olvidos frecuentes.
Sobredosificación
Manifestaciones incluyen hipotensión severa, bradicardia marcada, insuficiencia cardíaca y broncoespasmo. Medidas de soporte incluyen posición de Trendelenburg, fluidos intravenosos y atropina para bradicardia. En casos severos, utilizar glucagón o agonistas beta-adrenérgicos como isoproterenol. La hemodiálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica. Monitorización en unidad de cuidados intensivos hasta estabilización hemodinámica.
Almacenamiento
Conservar en envase original bien cerrado a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Desechar apropiadamente los comprimidos no utilizados.
Advertencia
Este medicamento requiere prescripción médica y supervisión profesional. No suspender abruptamente el tratamiento. Reportar inmediatamente cualquier síntoma de hepatotoxicidad como ictericia, coluria o dolor abdominal derecho. Utilizar con precaución en actividades que requieran alerta mental hasta conocer la respuesta individual. No recomendado durante la lactancia debido a excreción láctea.
Evaluaciones clínicas
Estudios multicéntricos demuestran eficacia del 85-90% en control de hipertensión moderada-severa. Metaanálisis de 12 estudios randomizados confirma superioridad frente a monoterapias convencionales en pacientes con hipertensión resistente. Seguridad establecida en más de 2 millones de pacientes-año de exposición. Perfil beneficio-riesgo favorable en comparación con otras terapias combinadas. Eficacia mantenida demostrada en seguimientos a 5 años sin desarrollo de tolerancia significativa.