Prasugrel: Inhibición Plaquetaria Superior en Síndromes Coronarios Agudos
Prasugrel
| Product dosage: 10 mg | |||
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Prasugrel es un antiagregante plaquetario de la clase tienopiridinas, indicado para la reducción de eventos trombóticos cardiovasculares en pacientes con síndrome coronario agudo sometidos a intervención coronaria percutánea. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición irreversible del receptor P2Y12 de adenosín difosfato en las plaquetas, bloqueando la activación y agregación plaquetaria mediada por ADP. Ofrece un inicio de acción rápido y una inhibición plaquetaria más potente y consistente en comparación con otros agentes de su clase, lo que se traduce en una reducción significativa de eventos isquémicos mayores, aunque con un perfil de riesgo hemorrágico que requiere una cuidadosa selección del paciente.
Características
- Principio activo: Prasugrel hidrocloruro
- Clase terapéutica: Antiagregante plaquetario (inhibidor del receptor P2Y12)
- Presentación: Comprimidos recubiertos de 5 mg y 10 mg
- Biodisponibilidad oral: ≥79%
- Unión a proteínas plasmáticas: Aproximadamente 98%
- Metabolismo: Hepático, principalmente mediante hidrólisis por esterasas y CYP3A4/CYP2B6
- Vida media de eliminación: Aproximadamente 7 horas (rango: 2-15 horas)
- Excreción: Aproximadamente 68% en orina y 27% en heces
Beneficios
- Inhibición plaquetaria más rápida, potente y consistente que otros antiagregantes orales
- Reducción significativa de la tasa de eventos isquémicos mayores (muerte cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular)
- Disminución de la tasa de trombosis del stent
- Perfil de beneficio-riesgo favorable en pacientes adecuadamente seleccionados
- Dosificación de carga y mantenimiento simple con una administración diaria
- Eficacia mantenida en diversos subgrupos de pacientes, incluidos diabéticos
Uso común
Prasugrel está indicado para la prevención de eventos trombóticos atherotrombóticos en pacientes con síndrome coronario agudo (SCA) que van a ser sometidos a intervención coronaria percutánea (ICP), incluyendo aquellos con infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST (IAMCEST) tratado con ICP primaria, infarto agudo de miocardio sin elevación del segmento ST (IAMSEST) o angina inestable. Está específicamente aprobado para su uso en combinación con ácido acetilsalicílico (AAS).
Dosificación y administración
La dosis inicial recomendada es una dosis de carga de 60 mg por vía oral, administrada preferentemente lo antes posible tras el diagnóstico de SCA, generalmente al momento de la indicación de la ICP. Seguida de una dosis de mantenimiento de 10 mg una vez al día. En pacientes con peso corporal inferior a 60 kg, se considera una dosis de mantenimiento de 5 mg una vez al día. La duración del tratamiento debe individualizarse, pero generalmente se recomienda durante al menos 12 meses en pacientes con SCA, a menos que exista un riesgo hemorrágico contraindicante. Los comprimidos deben tragarse enteros, con o sin alimentos.
Precauciones
El tratamiento con prasugrel conlleva un riesgo aumentado de sangrado, que puede ser grave y potencialmente mortal. No debe iniciarse en pacientes con riesgo activo de hemorragia patológica. Se requiere evaluación cuidadosa del riesgo hemorrágico versus beneficio isquémico antes de iniciar el tratamiento. Debe suspenderse al menos 7 días antes de cirugía electiva. Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave (contraindicado en enfermedad hepática grave), ancianos (≥75 años), y pacientes con bajo peso corporal (<60 kg). Monitorizar signos de sangrado durante el tratamiento. No se recomienda su uso en pacientes con antecedente de accidente cerebrovascular previo o accidente isquémico transitorio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al prasugrel o a cualquier componente del excipiente. Enfermedad hepática activa grave. Antecedente de accidente cerebrovascular previo o accidente isquémico transitorio. Hemorragia activa patológica. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). No administrar concomitantemente con otros inhibidores potentes de la CYP3A4. Embarazo y lactancia (a menos que el beneficio justifique claramente el riesgo potencial).
Efectos adversos posibles
Los efectos adversos más frecuentes están relacionados con el sangrado, que puede manifestarse como: hemorragia mayor (incluyendo intracraneal, gastrointestinal, retroperitoneal), hemorragia menor, equimosis, epistaxis, hematuria, y hematomas en el punto de punción. Otros efectos adversos reportados incluyen: anemia, trombocitopenia, rash cutáneo, prurito, edema periférico, hipertensión, hipotensión, cefalea, mareo, fatiga, náuseas, hiperlipidemia, y aumento de enzimas hepáticas. Se han reportado casos de trombocitopenia trombótica inmunitaria inducida por tienopiridinas.
Interacciones medicamentosas
Los inhibidores potentes de CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir) pueden aumentar la exposición a prasugrel. Los inductores potentes de CYP3A4 (como rifampicina, carbamazepina, dexametasona) pueden disminuir la exposición a prasugrel. El uso concomitante con otros agentes que aumentan el riesgo de sangrado (warfarina, heparina, AINEs, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina) incrementa el riesgo hemorrágico. La administración con omeprazol no muestra interacción clínicamente significativa.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, tomar tan pronto como se recuerde, a menos que esté próximo el momento de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y tomar la siguiente dosis a la hora habitual. No tomar una dosis doble para compensar la dosis olvidada. Mantener el horario regular de administración para asegurar una inhibición plaquetaria continua.
Sobredosis
No existe antídoto específico para la sobredosis de prasugrel. La sobredosis puede resultar en hemorragia de magnitud variable. En caso de sobredosis, se recomienda monitorización estrecha para signos de sangrado. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte, incluyendo transfusión de concentrados de plaquetas si es necesario. La diálisis no se espera que sea beneficiosa dado la alta unión a proteínas plasmáticas del prasugrel.
Almacenamiento
Conservar por debajo de 30°C. Mantener en el envase original para proteger de la humedad. Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Desechar adecuadamente los medicamentos no utilizados o caducados.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene fines educativos y no sustituye el criterio médico profesional. El uso de prasugrel debe ser prescrito y supervisado por un médico calificado. La decisión terapéutica debe basarse en la evaluación individual del riesgo-beneficio para cada paciente. Siga estrictamente las indicaciones de su médico respecto a la dosificación, duración del tratamiento y monitorización. Consulte inmediatamente a su médico si experimenta signos de sangrado u otros efectos adversos.
Evaluaciones clínicas
Los estudios clínicos, incluyendo el pivotal TRITON-TIMI 38, demuestran que prasugrel 10 mg/día reduce significativamente el endpoint primario combinado de muerte cardiovascular, infarto de miocardio no fatal o accidente cerebrovascular no fatal en comparación con clopidogrel (9.9% vs. 12.1%; HR 0.81; p<0.001) en pacientes con SCA sometidos a ICP, aunque con aumento de hemorragias mayores no relacionadas con CABG (2.4% vs. 1.8%; p=0.03). Subanálisis muestran beneficio particular en diabéticos y pacientes con IAMCEST. La evidencia posterior confirma su eficacia superior en prevención de trombosis del stent y eventos isquémicos recurrentes, estableciendo su lugar en algoritmos terapéuticos actualizados.