Olanzapina: Control Eficaz de los Síntomas Psicóticos
Cipro
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Olanzapina es un antipsicótico atípico de segunda generación indicado para el tratamiento de la esquizofrenia, episodios maníacos en el trastorno bipolar y como terapia de mantenimiento en el trastorno bipolar. Pertenece a la clase de las tienobenzodiazepinas y actúa como antagonista de múltiples receptores de neurotransmisores, incluyendo dopaminérgicos y serotoninérgicos. Su perfil farmacológico le confiere una eficacia significativa en el manejo de síntomas positivos y negativos, con un perfil de efectos secundarios generalmente manejable bajo supervisión médica adecuada. Está disponible en diversas formulaciones para adaptarse a las necesidades individuales de los pacientes.
Características
- Principio activo: Olanzapina
- Clase terapéutica: Antipsicótico atípico
- Mecanismo de acción: Antagonista de receptores de dopamina D1-D4 y serotonina 5-HT2
- Formas farmacéuticas disponibles: Comprimidos recubiertos, comprimidos orodispersables, inyectable de acción prolongada
- Vida media eliminación: 21-54 horas (permite dosificación una vez al día)
- Metabolismo hepático principalmente mediante CYP1A2 y glucuronidación
- Excreción predominante por vía renal (aproximadamente 57%)
Beneficios
- Control rápido y sostenido de síntomas psicóticos agudos
- Eficacia demostrada en síntomas positivos (alucinaciones, delirios) y negativos (apatía, aislamiento social)
- Reducción del riesgo de recaídas en esquizofrenia y trastorno bipolar
- Formulación orodispersable que facilita la adherencia en pacientes con dificultades de deglución
- Opción de administración parenteral de acción prolongada para pacientes con problemas de cumplimiento
- Perfil de efectos extrapiramidales favorable comparado con antipsicóticos típicos
Uso común
Olanzapina está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en adultos y adolescentes a partir de 15 años. En el trastorno bipolar, se emplea para el tratamiento de episodios maníacos moderados a graves y como prevención de recurrencias en pacientes que han respondido al tratamiento de episodios agudos. También puede utilizarse en combinación con fluoxetina (olanzapina/fluoxetina) para episodios depresivos resistentes en trastorno bipolar I y como tratamiento de mantenimiento. En algunos casos, se emplea off-label para el manejo de agitación en demencias (con precauciones especiales) y en síndromes psicóticos secundarios a otras condiciones médicas.
Dosificación y administración
La dosis inicial recomendada en esquizofrenia es de 10 mg una vez al día, ajustable en el rango de 5-20 mg/día según respuesta clínica y tolerabilidad. En episodios maníacos, la dosis inicial es de 15 mg monoterapia o 10 mg en combinación, con ajustes entre 5-20 mg/día. Para pacientes ancianos o con predisposición a efectos adversos, se recomienda iniciar con 5 mg/día. La formulación inyectable de acción prolongada se administra cada 2-4 semanas, iniciando con 210-300 mg/2 semanas o 405 mg/4 semanas, tras estabilización con formulación oral. Las tabletas orodispersables deben colocarse en la lengua donde se desintegran rápidamente, pudiéndose tragar con o sin agua.
Precauciones
Monitorizar regularmente peso, perímetro abdominal, glucemia en ayunas y perfil lipídico debido al riesgo de síndrome metabólico. Vigilar signos de discinesia tardía mediante exámenes periódicos. Precaución en pacientes con factores de riesgo cardiovascular o antecedentes de convulsiones. Evaluar función hepática periódicamente. En ancianos con demencia, existe aumento de mortalidad por causas cardiovasculares o infecciosas. Puede causar somnolencia, evitar conducción hasta conocer la respuesta individual. Controlar presión arterial en cada visita durante las primeras semanas de tratamiento.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a olanzapina o cualquier componente de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). Uso concomitante con otros fármacos que prolonguen intervalo QT. Demencia relacionada con edad avanzada (mayor riesgo de accidente cerebrovascular y mortalidad). No administrar inyectable de acción prolongada en pacientes con intolerancia a olanzapina oral o en tratamiento inicial.
Efectos adversos posibles
Muy frecuentes: Somnolencia, aumento de peso, hiperprolactinemia, mareo. Frecuentes: Aumento del apetito, dislipemia, resistencia a la insulina, edema periférico, anticolinérgicos (sequedad bucal, estreñimiento), hipotensión ortostática. Poco frecuentes: Discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, convulsiones, trombocitopenia. Raros: Pancreatitis, hepatitis colestásica, rabdomiólisis. Muy raros: Reacciones cutáneas graves, angioedema. Efectos metabólicos pueden requerir intervención farmacológica o modificaciones dietéticas.
Interacciones medicamentosas
Inhibidores de CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino) aumentan concentraciones de olanzapina. Inductores enzimáticos (carbamazepina, omeprazol, rifampicina) disminuyen sus niveles. Potencia efectos de hipnóticos, opioides y alcohol. Uso concomitante con antihipertensivos puede potenciar hipotensión. Combinación con otros fármacos que prolonguen QT requiere monitorización electrocardiográfica. Interactúa con levodopa y agonistas dopaminérgicos. Puede antagonizar efectos de agonistas adrenérgicos.
Dosis olvidada
Administrar tan pronto como sea recordado, siempre que no esté próximo el horario de la siguiente dosis. En caso de proximidad, omitir la dosis olvidada y continuar con el esquema regular. No duplicar dosis para compensar. En formulaciones de acción prolongada, contactar al médico si se retrasa la administración más de 7 días para reprogramar el esquema posológico.
Sobredosis
Síntomas: Sedación, taquicardia, hipotensión, alteraciones del lenguaje, coma. Manejo: Medidas de soporte, monitorización cardiorrespiratoria, lavado gástrico si ingestión reciente. No existe antídoto específico. Diálisis no efectiva por alta unión proteica. Tratamiento sintomático de arritmias o convulsiones si aparecen. Contactar centro de toxicología para manejo específico.
Almacenamiento
Conservar entre 15-30°C en envase original bien cerrado, protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. Tabletas orodispersables: Manipular con manos secas, no almacenar en lugares húmedos. Formulación inyectable: Conservar en refrigeración (2-8°C), no congelar. Una vez reconstituido, administrar inmediatamente.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene fines educativos y no reemplaza el criterio médico profesional. La prescripción y supervisión del tratamiento debe realizarse por personal médico cualificado. El uso fuera de indicaciones aprobadas constituye uso off-label bajo responsabilidad del prescriptor. Reportar sospechas de reacciones adversas al sistema de farmacovigilancia correspondiente.
Evaluaciones clínicas
Estudios pivotales demostraron eficacia superior a placebo en escalas PANSS y YMRS con diferencias estadísticamente significativas (p<0.001). Metaanálisis confirman efectividad en mantenimiento con número necesario a tratar de 5 para prevenir recaída. Perfil de efectos adversos generalmente manejable, aunque requiere monitorización metabólica constante. Revisiones sistemáticas destacan su utilidad en población resistente, aunque con consideraciones especiales sobre ganancia ponderal. Experiencia post-comercialización confirma beneficio-riesgo favorable en población seleccionada.