Indinavir: Potente Inhibidor de la Proteasa para el Control del VIH
Indinavir
| Product dosage: 400 mg | |||
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Indinavir es un fármaco antirretroviral perteneciente a la clase de los inhibidores de la proteasa, diseñado específicamente para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Este medicamento actúa bloqueando la proteasa viral, una enzima esencial para la replicación del virus, impidiendo así la producción de partículas virales maduras e infecciosas. Se utiliza en combinación con otros antirretrovirales como parte de la terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA), demostrando alta eficacia en la supresión de la carga viral y la mejora del recuento de células CD4+. Su formulación está optimizada para maximizar la biodisponibilidad y garantizar una acción terapéutica sostenida.
Características
- Principio activo: Sulfato de indinavir
- Clase terapéutica: Inhibidor de la proteasa del VIH
- Presentación: Cápsulas de 200 mg, 333 mg y 400 mg
- Farmacocinética: Alta unión a proteínas plasmáticas (>60%), metabolismo hepático principalmente por CYP3A4
- Vida media: Aproximadamente 1.8 horas en condiciones normales
- Excreción: Principalmente fecal (≥80%), menor proporción renal
- Requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática
- Almacenamiento estable a temperatura ambiente (15-30°C)
Beneficios
- Supresión eficaz de la replicación viral del VIH-1
- Mejora significativa del recuento de células CD4+
- Reducción de la progresión a SIDA y complicaciones asociadas
- Formulación que permite dosificación flexible según necesidades del paciente
- Perfil de resistencia bien caracterizado en combinación con otros antirretrovirales
- Efectividad demostrada en pacientes naive y pretratados
Uso común
Indinavir está indicado para el tratamiento de la infección por VIH-1 en adultos y adolescentes mayores de 13 años, siempre en combinación con otros agentes antirretrovirales. Se emplea como componente fundamental de regímenes de primera línea y como alternativa en regímenes de rescate. Su uso está particularmente indicado en pacientes con carga viral elevada o con patrones de resistencia específicos que favorecen su empleo. La terapia debe iniciarse bajo supervisión médica especializada y con monitorización regular de parámetros virológicos e inmunológicos.
Dosificación y administración
La dosis recomendada para adultos es de 800 mg cada 8 horas, administrada por vía oral con o sin alimentos, aunque se recomienda tomarlo con comidas ligeras para mejorar la absorción. Es fundamental mantener una hidratación adecuada (al menos 1.5 litros de líquido diarios) para prevenir la nefrolitiasis. En casos de insuficiencia hepática moderada a grave (Child-Pugh B o C), se requiere ajuste de dosis a 600 mg cada 8 horas. La administración concurrente con inhibidores del CYP3A4 puede necesitar reducción de dosis, mientras que con inductores podría requerirse aumento. Las cápsulas deben tragarse enteras, sin masticar ni triturar.
Precauciones
Se recomienda monitorización regular de función renal (creatinina sérica, análisis de orina) debido al riesgo de nefrolitiasis. Debe evaluarse función hepática antes del inicio y periódicamente durante el tratamiento. En pacientes con hemofilia, puede aumentar el riesgo de hemorragias. Puede causar hiperglucemia o exacerbación de diabetes preexistente. Existe riesgo de redistribución de grasa corporal (lipodistrofia) con uso prolongado. Debe considerarse el potencial de interacciones medicamentosas significativas. No se recomienda en mujeres embarazadas unless claramente necesario, por falta de datos de seguridad extensos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al indinavir o cualquier componente de la formulación. Administración concurrente con fármacos que dependen extensively del CYP3A4 para su metabolismo y tienen estrecho margen terapéutico (cisaprida, midazolam, triazolam, ergotamínicos). Insuficiencia hepática grave no monitorizada. Combinación con rifampicina por riesgo de hepatotoxicidad severa. Pacientes con historial de nefrolitiasis recurrente no controlada. Uso concomitante con hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Efectos secundarios posibles
- Nefrolitiasis (∼12% de casos, generalmente reversible)
- Náuseas (∼12%), vómitos (∼8%), diarrea (∼9%)
- Astenia (∼6%), cefalea (∼5%)
- Hiperbilirrubinemia indirecta (∼10%, generalmente asintomática)
- Rash cutáneo (∼4%)
- Alteraciones del gusto (∼3%)
- Mareos (∼2%)
- Elevación asintomática de transaminasas (∼5%)
- Lipodistrofia con uso prolongado
- Diabetes mellitus o hiperglucemia (∼3%)
Interacciones medicamentosas
Inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol): aumentan concentración de indinavir (reducir dosis a 600 mg/8h). Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina): disminuyen significativamente niveles de indinavir (contraindicados). Otros inhibidores de proteasa: posibles interacciones complejas que requieren ajuste. Didanosina: administrar con 1 hora de separación. Estatinas: contraindicado con lovastatina, simvastatina; usar atorvastatina con precaución. Anticonceptivos orales: puede disminuir su eficacia. Antiarrítmicos (amiodarona, quinidina): monitorizar niveles. Sildenafil: reducir dosis a 25mg/48h.
Dosis olvidada
Si han transcurrido menos de 2 horas desde la hora programada, administrar la dosis inmediatamente. Si han pasado más de 2 horas, omitir la dosis y continuar con el horario regular siguiente. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener el intervalo de 8 horas entre dosis consecutivas. Los olvidos frecuentes pueden comprometer la eficacia del tratamiento y favorecer el desarrollo de resistencias. Se recomienda utilizar sistemas de recordatorio para mejorar la adherencia.
Sobredosis
No existe antídoto específico. Las manifestaciones pueden incluir exacerbación de efectos adversos, especialmente nausea, vómitos, diarrea y elevación de transaminasas. En casos severos, puede presentarse nefrolitiasis aguda con cólico renal. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo hidratación vigorosa para facilitar la excreción renal y prevenir complicaciones urológicas. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica. Monitorizar función renal y hepática estrechamente.
Almacenamiento
Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente controlada (15-30°C). Proteger de la luz directa y la humedad. No refrigerar. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. Desechar adecuadamente caducado o no utilizado a través de sistemas de recogida de medicamentos. No utilizar cápsulas que presenten alteraciones de color, olor o consistencia. La estabilidad se mantiene por 24 meses desde la fecha de fabricación si se almacena correctamente.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene fines educativos y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con indinavir debe ser prescrito y supervisado exclusivamente por especialistas en enfermedades infecciosas o médicos con experiencia en VIH. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según características del paciente, carga viral, recuento de CD4+ y perfil de resistencias. La automedicación o modificación no autorizada del régimen terapéutico puede resultar en fallo virológico y desarrollo de resistencias. Consulte siempre a su médico antes de iniciar, suspender o modificar cualquier tratamiento.
Reseñas
Los estudios clínicos demuestran eficacia virológica sostenida (>80% de pacientes con carga viral indetectable a las 48 semanas) cuando se usa en combinación adecuada. Los especialistas destacan su utilidad en regímenes de rescate y su perfil de resistencia favorable. Pacientes reportan buena tolerabilidad general, aunque mencionan la necesidad de estricta adherencia al horario y la hidratación. La experiencia acumulada de más de 20 años en práctica clínica confirma su lugar valuable en el arsenal antirretroviral, especialmente en combinaciones específicas con otros inhibidores de proteasa potenciados.