Exelon: Tratamiento Eficaz para el Deterioro Cognitivo en Demencia
Exelon
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Exelon (rivastigmina) es un inhibidor de la colinesterasa indicado para el tratamiento de los síntomas asociados a la demencia leve a moderada en la enfermedad de Alzheimer y en la enfermedad de Parkinson. Actúa incrementando los niveles de acetilcolina en el cerebro, un neurotransmisor crucial para la memoria, el pensamiento y el juicio. Este medicamento puede ayudar a ralentizar la progresión de los síntomas cognitivos y funcionales, mejorando la calidad de vida de los pacientes y proporcionando un apoyo significativo a sus cuidadores. Su formulación en parches transdérmicos, cápsulas y solución oral ofrece flexibilidad para adaptarse a las necesidades individuales de cada paciente.
Características
- Principio activo: Rivastigmina.
- Mecanismo de acción: Inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa.
- Formas farmacéuticas disponibles: Cápsulas, solución oral y parche transdérmico.
- Presentaciones: Cápsulas de 1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg, 6 mg; solución oral de 2 mg/ml; parches de 4.6 mg/24 h, 9.5 mg/24 h, 13.3 mg/24 h.
- Perfil farmacocinético: Biodisponibilidad de aproximadamente el 40% por vía oral, con unión a proteínas plasmáticas del 40%. Metabolismo hepático principalmente a través de la enzima CYP2D6.
- Vida media de eliminación: Aproximadamente 1.5 horas después de administración oral.
Beneficios
- Mejora significativa de la función cognitiva, incluyendo memoria, atención y razonamiento.
- Ralentización de la progresión del deterioro funcional en actividades de la vida diaria.
- Disminución de los síntomas conductuales asociados a la demencia, como apatía y agitación.
- Formulación en parche transdérmico que proporciona liberación continua y estable, reduciendo fluctuaciones plasmáticas y efectos gastrointestinales.
- Opción de dosificación flexible que permite la titulación individualizada según tolerancia y respuesta clínica.
- Eficacia demostrada en ensayos clínicos tanto para la enfermedad de Alzheimer como para la demencia asociada a Parkinson.
Uso común
Exelon está indicado para el tratamiento sintomático de la demencia leve a moderadamente grave en pacientes con enfermedad de Alzheimer. También está aprobado para el tratamiento de la demencia leve a moderada en pacientes con enfermedad de Parkinson. Se utiliza para mejorar los déficits colinérgicos corticales característicos de estas condiciones neurodegenerativas, abordando síntomas como pérdida de memoria, desorientación, dificultades en el lenguaje y alteraciones en la capacidad de juicio.
Posología y administración
El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible y titularse gradualmente según tolerancia y respuesta clínica. Para las cápsulas y solución oral: iniciar con 1.5 mg dos veces al día, aumentando a 3 mg, 4.5 mg y 6 mg dos veces al día con intervalos mínimos de 2 semanas. La dosis de mantenimiento recomendada es de 3-6 mg dos veces al día. Para el parche transdérmico: iniciar con parche de 4.6 mg/24 horas durante al menos 4 semanas, luego aumentar a 9.5 mg/24 horas. Si es necesario después de al menos 4 semanas, puede aumentarse a 13.3 mg/24 horas. La administración debe realizarse con alimentos para minimizar efectos gastrointestinales. Los parches deben aplicarse sobre piel limpia, seca e intacta, rotando el lugar de aplicación cada 24 horas.
Precauciones
Se recomienda monitorización estrecha en pacientes con historia de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. Precaución en pacientes con trastornos del ritmo cardíaco, especialmente bradicardia sinusal o bloqueo sinoauricular. Vigilar signos de exacerbación de síntomas extrapiramidales en pacientes con enfermedad de Parkinson. En pacientes con asma bronquial o EPOC, monitorizar función respiratoria. Precaución en pacientes con epilepsia o predisposición a convulsiones. La interrupción brusca del tratamiento puede provocar deterioro cognitivo abrupto.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a rivastigmina, otros derivados de carbamato o a cualquier componente de la formulación. Pacientes con síndrome de sick sinus no tratado o bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado en ausencia de marcapasos permanente. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C). No administrar concomitantemente con otros inhibidores de colinesterasa. Contraindicado en pacientes con historia de reacciones cutáneas graves al parche transdérmico.
Efectos secundarios posibles
Los efectos adversos más frecuentes son náuseas (47%), vómitos (31%), diarrea (19%), anorexia (17%) y mareos (21%). Con el parche transdérmico son comunes reacciones cutáneas en el lugar de aplicación (eritema, prurito) en aproximadamente el 37% de los pacientes. Otros efectos incluyen pérdida de peso (23%), dispepsia (9%), astenia (9%) y bradicardia (5%). Menos frecuentemente pueden presentarse temblor, insomnio, depresión y síncope. La incidencia de efectos gastrointestinales es menor con la formulación transdérmica.
Interacciones medicamentosas
Potenciación de efectos colinérgicos con otros inhibidores de colinesterasa (donepezilo, galantamina). Aumento del riesgo de bradicardia con betabloqueantes, digitálicos, calcioantagonistas no dihidropiridínicos y antiarrítmicos clase I y III. Posible potenciación de efectos depresores neuromusculares con succinilcolina y antagonistas nicotínicos similares. Los anticolinérgicos pueden antagonizar los efectos terapéuticos de rivastigmina. La administración con alimentos no afecta significativamente la absorción.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como sea recordada, a menos que esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. En caso de interrupción del tratamiento por más de 3 días, reiniciar con la dosis más baja y retitular gradualmente.
Sobredosis
Los signos de sobredosis incluyen náuseas severas, vómitos, salivación, sudoración, bradicardia, hipotensión, colapso cardiovascular y convulsiones. Puede ocurrir debilidad muscular que puede progresar a parálisis muscular. El tratamiento es sintomático y de soporte. La atropina puede utilizarse como antídoto, con dosis inicial intravenosa de 0.03 mg/kg. La diálisis no es efectiva debido al alto volumen de distribución y unión proteica.
Almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), en envase original bien cerrado, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. Los parches transdérmicos deben almacenarse en su bolsa original hasta el momento de su uso. No congelar la solución oral. Desechar adecuadamente los parches usados doblando la parte adhesiva sobre sí misma.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. El uso de Exelon debe ser supervisado por un médico especialista. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según evaluación clínica. No se recomienda la automedicación. Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento.
Reseñas
Los estudios clínicos demuestran mejoras significativas en escalas como ADAS-cog y CIBIC-Plus. Los médicos especialistas reportan mejoría en aproximadamente el 60-70% de los pacientes tratados, con mejor perfil de tolerabilidad con la formulación transdérmica. Los cuidadores refieren mejoría en la capacidad funcional y reducción de la carga asistencial. La persistencia al tratamiento es mayor con el parche transdérmico comparado con formulaciones orales.