Bupropion: Controla la Depresión y Recupera Tu Vida
Bupropion
| Product dosage: 150mg | |||
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Bupropion es un antidepresivo atípico de la clase de los aminocetonas, utilizado principalmente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y como ayuda para dejar de fumar. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la recaptación de noradrenalina y dopamina, lo que lo distingue de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Este perfil farmacológico le confiere un menor riesgo de efectos secundarios sexuales y sedación, haciéndolo una opción valiosa en pacientes que no toleran otras terapias. Está disponible en formulaciones de liberación inmediata, sostenida y prolongada, adaptándose a diversas necesidades clínicas.
Características
- Principio activo: Bupropion hidrocloruro
- Clase terapéutica: Antidepresivo, agente para cesación tabáquica
- Mecanismo de acción: Inhibición de la recaptación de noradrenalina y dopamina
- Formulaciones disponibles: Comprimidos de liberación inmediata (75 mg, 100 mg), liberación sostenida (100 mg, 150 mg, 200 mg) y liberación prolongada (150 mg, 300 mg)
- Vida media: Aproximadamente 21 horas
- Biodisponibilidad: 5-20% (dosis dependiente)
- Metabolismo: Hepático, principalmente mediante el citocromo P450 2B6
- Excreción: Renal (87%), fecal (10%)
Beneficios
- Eficacia demostrada en la reducción de síntomas depresivos con inicio de acción dentro de 1-2 semanas
- Perfil favorable de efectos secundarios con menor incidencia de disfunción sexual y aumento de peso comparado con ISRS
- Indicación aprobada para la cesación tabáquica como terapia de sustitución nicotínica
- Efecto activador que puede mejorar síntomas de fatiga y apatía en depresión
- Posibilidad de uso en combinación con otros antidepresivos para potenciar respuesta terapéutica
- Formulaciones de liberación prolongada que permiten dosificación única diaria mejorando la adherencia
Uso común
Bupropion está indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos, así como para la cesación tabáquica. También se utiliza off-label para el tratamiento del trastorno afectivo estacional, el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en adultos, y como coadyuvante en el tratamiento de la obesidad. Su perfil de efectos secundarios lo hace particularmente útil en pacientes que experimentan fatiga, hipersomnia o apatía como síntomas predominantes de su depresión.
Dosificación y administración
La dosis inicial recomendada para el tratamiento de la depresión es de 150 mg una vez al día (formulación de liberación prolongada) o 100 mg dos veces al día (liberación inmediata), preferentemente por la mañana. Después de 3 días, la dosis puede aumentarse a 150 mg dos veces al día (liberación inmediata) o 300 mg una vez al día (liberación prolongada). La dosis máxima recomendada es de 450 mg al día, dividida en dosis no mayores de 150 mg. Para la cesación tabáquica, se inicia con 150 mg una vez al día durante 3 días, luego 150 mg dos veces al día, con una duración de tratamiento de 7-12 semanas. Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar ni partir.
Precauciones
Se debe monitorizar estrechamente a los pacientes por posible empeoramiento de la depresión, ideación suicida o cambios inusuales en el comportamiento, especialmente al inicio del tratamiento o tras ajustes de dosis. Existe riesgo de convulsiones, que es dosis-dependiente (0.1% en dosis ≤300 mg/día, 0.4% en dosis ≤450 mg/día). Se recomienda precaución en pacientes con historia de traumatismo craneoencefálico, trastornos convulsivos, alcoholismo o uso concomitante de otros medicamentos que降低 el umbral convulsivo. Puede causar hipertensión arterial, por lo que se recomienda monitorización de la presión arterial, especialmente al inicio del tratamiento.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al bupropion o cualquier componente de la formulación. Trastornos convulsivos actuales o historia de epilepsia. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) (debe esperarse un intervalo mínimo de 14 días entre tratamientos). Pacientes con trastorno alimentario activo (anorexia nerviosa o bulimia nerviosa). Uso concomitante con otros medicamentos que contengan bupropion. Pacientes con tumores del sistema nervioso central o historia de traumatismo craneal severo.
Efectos secundarios posibles
Los efectos adversos más comunes (≥10%) incluyen: sequedad de boca, insomnio, cefalea, náuseas, mareo, taquicardia y estreñimiento. Efectos menos frecuentes (1-10%): ansiedad, temblor, sudoración, rash cutáneo, tinnitus, alteraciones del gusto, pérdida de apetito y pérdida de peso. Efectos raros pero graves: convulsiones (0.1-0.4%), reacciones alérgicas severas, angioedema, hepatitis, psicosis, manía e ideación suicida. La incidencia de efectos secundarios sexuales es significativamente menor que con ISRS.
Interacciones medicamentosas
Inhibidores de la MAO: riesgo de crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico. Inductores del CYP2B6 (rifampicina, carbamazepina): pueden disminuir las concentraciones de bupropion. Inhibidores del CYP2B6 (ticlopidina, clopidogrel): pueden aumentar las concentraciones de bupropion. Otros medicamentos que降低 el umbral convulsivo (antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, corticoides, quinolonas). Medicamentos metabolizados por CYP2D6 (antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes, antipsicóticos): bupropion puede aumentar sus concentraciones. Levodopa y amantadina: posible potenciación de efectos dopaminérgicos.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, se debe tomar tan pronto como se recuerde, a menos que esté cerca de la hora de la siguiente dosis. En ese caso, se debe omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar la dosis para compensar una olvidada. En formulaciones de liberación prolongada, si se olvida la dosis matutina, se puede tomar hasta las 12:00 del mediodía; si se recuerda más tarde, se debe omitir y esperar a la dosis del día siguiente.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis incluyen: convulsiones, alucinaciones, pérdida de conciencia, taquicardia, arritmias cardiacas e hipotermia. Las dosis superiores a 450 mg/día aumentan significativamente el riesgo de convulsiones. El tratamiento es sintomático y de soporte, con monitorización cardiaca y neurológica estrecha. No existe antídoto específico. Las convulsiones se tratan con benzodiacepinas; la acidosis metabólica puede requerir corrección. El carbón activado puede ser efectivo si se administra dentro de la primera hora tras la ingestión.
Almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), en su envase original, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Las tabletas deben conservarse en un lugar seco; la humedad puede afectar la liberación controlada del principio activo.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. El uso de bupropion debe ser supervisado por un médico cualificado. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según las características del paciente y la respuesta terapéutica. No se recomienda la automedicación ni el ajuste de dosis sin supervisión médica. Reporte cualquier efecto adverso a su médico o al sistema de farmacovigilancia correspondiente.
Reseñas
Los estudios clínicos demuestran tasas de respuesta del 50-65% en depresión mayor, con remisión sostenida en aproximadamente el 35-40% de los pacientes. En cesación tabáquica, las tasas de abstinencia a las 12 semanas alcanzan el 30-35%, comparado con 15-20% con placebo. Los pacientes frecuentemente reportan mejoría en energía y motivación, con menor impacto en la función sexual comparedo con otros antidepresivos. La tolerabilidad general es buena, aunque el insomnio y la sequedad bucal son quejas comunes durante las primeras semanas de tratamiento.