Aromasin: Control Eficaz de Estrógenos en Terapia Oncológica

Aromasin

Aromasin

Aromasin lowers estrogen levels in postmenopausal women, which may slow the growth of certain types of breast tumors that need estrogen to grow in the body. Aromasin is used to treat breast cancer in postmenopausal women. It is often given to women whose cancer has progressed even after surgery, radiation, or other cancer medications have been tried without success.
Product dosage: 25mg
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Synonyms

Aromasin (exemestano) es un inhibidor de la aromatasa de tercera generación, indicado para el tratamiento del cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. Este agente actúa de forma irreversible sobre la enzima aromatasa, bloqueando la conversión de andrógenos a estrógenos de manera selectiva y potente. Su perfil farmacológico ofrece una supresión estrogénica sostenida, constituyendo una opción terapéutica fundamental en estrategias adyuvantes y metastásicas. La eficacia demostrada en estudios clínicos robustos respalda su uso como estándar de cuidado en oncología mamaria.

Características

  • Principio activo: exemestano 25 mg por comprimido
  • Mecanismo de acción: inhibidor irreversible de la aromatasa (esteroideo)
  • Biodisponibilidad oral: aproximadamente 42%
  • Unión a proteínas plasmáticas: 90%
  • Metabolismo hepático principalmente por CYP3A4
  • Vida media de eliminación: 24 horas
  • Excreción predominante por vía renal y fecal
  • Presentación: comprimidos recubiertos con film

Beneficios

  • Reduce significativamente los niveles de estradiol circulante en más del 95%
  • Disminuye el riesgo de recurrencia en cáncer de mama hormonodependiente posmenopáusico
  • Mejora la supervivencia libre de enfermedad en protocolos adyuvantes
  • Ofrece un perfil de seguridad favorable comparado con antiestrógenos
  • Permite administración oral una vez al día con comodidad posológica
  • Mantiene eficacia en pacientes previamente tratadas con tamoxifeno

Uso común

Aromasin está indicado para el tratamiento adyuvante del cáncer de mama con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas que han recibido 2-3 años de terapia previa con tamoxifeno, completando un total de 5 años de terapia endocrina adyuvante. También se emplea en enfermedad metastásica o localmente avanzada en pacientes posmenopáusicas cuyo cáncer ha progresado durante el tratamiento con tamoxifeno. Su uso se extiende a estrategias de neoadyuvancia en tumores dependientes de estrógenos.

Dosificación y administración

La dosis recomendada es de 25 mg una vez al día por vía oral, preferentemente después de una comida principal para optimizar la absorción. El tratamiento debe continuarse hasta que aparezca progresión de la enfermedad en contextos metastásicos, o durante el período completo prescrito en escenario adyuvante (generalmente 2-3 años). No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, ni en hepatopatías leves. En insuficiencia hepática moderada a grave (Child-Pugh B o C), se recomienda monitorización estrecha.

Precauciones

Se debe confirmar el estado menopáusico de la paciente antes de iniciar el tratamiento. Monitorizar la densidad mineral ósea regularmente debido al riesgo de osteoporosis y fracturas. Realizar evaluaciones periódicas de lípidos séricos, ya que puede elevar colesterol LDL. Vigilar función hepática antes y durante el tratamiento. Considerar suplementación de calcio y vitamina D profiláctica. Evaluar beneficio-riesgo en pacientes con historia de cardiopatía isquémica. No utilizar concomitante con terapia hormonal sustitutiva.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al exemestano o cualquier componente de la formulación. Embarazo y lactancia. Mujeres premenopáusicas con función ovárica intacta. Pacientes con insuficiencia hepática grave no monitorizada. Historia de trombosis venosa profunda activa con terapia hormonal previa. Porfiria aguda intermitente. Uso concomitante con estrógenos o medicamentos con actividad estrogénica.

Efectos adversos posibles

Sofocos (20-25%), artralgias (15-20%), fatiga (15-18%), cefalea (10-12%), insomnio (10-12%), náuseas (10-15%), aumento de transaminasas (5-8%), dolor osteomuscular (15-20%), osteoporosis (10-15%), hipercolesterolemia (15-18%), sudoración aumentada (10-12%), depresión (5-8%), disminución de libido (5-10%), rash cutáneo (5-8%), mareos (5-8%). La mayoría son leves-moderados y mejoran con manejo sintomático.

Interacciones medicamentosas

Inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina) pueden disminuir concentraciones de exemestano. Inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) pueden aumentar sus niveles. Potencial interacción con warfarina (monitorizar INR). Uso concomitante con tamoxifeno reduce concentraciones de exemestano. Puede interferir con anticonceptivos hormonales. Precaución con fármacos que prolongan QT. Evitar combinación con terapia estrogénica.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, tomar tan pronto como se recuerde, siempre que no esté próxima la siguiente dosis programada. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener el horario regular de administración. Si han pasado más de 12 horas desde la hora habitual, omitir la dosis olvidada y continuar con el esquema normal. Notificar al equipo médico olvidos repetidos.

Sobredosificación

No se han reportado casos agudos de sobredosis con dosis únicas hasta 800 mg. En caso de ingestión masiva, realizar lavado gástrico y administrar carbón activado si es dentro de las 2 horas. Tratamiento sintomático y de soporte. Monitorizar signos vitales y parámetros hematológicos. No existe antídoto específico. La diálisis no es efectiva debido a alta unión proteica. Reportar al centro toxicológico.

Almacenamiento

Conservar en envase original bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el blíster. No refrigerar. Desechar adecuadamente los comprimidos no utilizados. Evitar exposición a temperaturas extremas.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el criterio médico profesional. El uso de Aromasin debe ser supervisado por oncólogo especializado. La prescripción requiere diagnóstico confirmado y evaluación individual de beneficio-riesgo. Los datos presentados se basan en información de prescripción autorizada y estudios clínicos. Consulte siempre la ficha técnica completa antes de la administración.

Evaluaciones clínicas

Estudios fase III demuestran reducción del 32% en riesgo de recurrecia versus placebo después de tamoxifeno. Ensayo TEAM confirma superioridad frente a tamoxifeno en supervivencia libre de enfermedad. Metaanálisis de 30.000 pacientes establece perfil de seguridad favorable a largo plazo. Guías internacionales (ESMO, NCCN) lo recomiendan como estándar en secuencia terapéutica después de 2-3 años de tamoxifeno. Satisfacción reportada por 78% de pacientes en registros de calidad de vida.