Arava: Control Eficaz de la Artritis Reumatoide Moderada a Grave
Arava
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Arava (leflunomida) es un fármaco antirreumático modificador de la enfermedad (FAME) indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide activa en adultos. Su mecanismo de acción único, dirigido a inhibir la proliferación de linfocitos, lo posiciona como una opción terapéutica fundamental para modificar el curso de la enfermedad, reducir la progresión del daño articular radiográfico y mejorar la función física. Este medicamento de prescripción está diseñado para un manejo a largo plazo, requiriendo supervisión médica especializada para optimizar los resultados y minimizar riesgos.
Características
- Principio activo: Leflunomida
- Presentaciones: Comprimidos recubiertos de 10 mg, 20 mg y 100 mg
- Farmacocinética: Alta biodisponibilidad oral (>80%), unión proteica extensa (>99%), metabolismo hepático
- Vida media prolongada: Aproximadamente 2 semanas, permitiendo dosificación una vez al día
- Excreción: Principalmente fecal (43%) y renal (48%)
- Clasificación ATC: L04AA13 – Inmunosupresores selectivos
Beneficios
- Inhibición selectiva de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), blanco enzimático clave en la síntesis de pirimidinas de linfocitos activados
- Reducción significativa de los signos y síntomas de la artritis reumatoide activa
- Retardación demostrada de la progresión del daño estructural articular evaluado radiográficamente
- Mejora sostenida de la función física y la calidad de vida relacionada con la salud
- Dosificación conveniente de una toma diaria que favorece la adherencia terapéutica
- Perfil de eficacia mantenida en estudios de extensión a largo plazo (hasta 5 años)
Uso común
Arava está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide activa de moderada a grave en pacientes adultos, como monoterapia o en combinación con metotrexato u otros FAME no biológicos. Se emplea particularmente en casos donde existe intolerancia o respuesta subóptima a otros FAME, como metotrexato. Su uso está respaldado por ensayos clínicos que demuestran eficacia superior a placebo y no inferioridad frente a sulfasalazina y metotrexato en diversos parámetros de actividad de la enfermedad.
Dosificación y administración
Dosis de carga: 100 mg una vez al día durante 3 días Dosis de mantenimiento: 10 mg a 20 mg una vez al día Ajustes posológicos: Reducir a 10 mg diarios en caso de intolerancia gastrointestinal o elevación de enzimas hepáticas Poblaciones especiales:
- Insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina 30-80 mL/min): No requiere ajuste
- Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 mL/min): Contraindicado
- Insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A-B): Monitorización estrecha
- Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C): Contraindicado
- Ancianos: Considerar dosis más bajas debido a posible disminución de la función renal
Precauciones
Monitorización requerida:
- Pruebas de función hepática (ALT, AST) antes del inicio y mensualmente durante los primeros 6 meses, luego periódicamente
- Recuento sanguíneo completo antes del tratamiento y periódicamente
- Presión arterial monitorizada regularmente Consideraciones especiales:
- Riesgo de hepatotoxicidad, incluido fallo hepático grave
- Potencial de efectos hematológicos graves (pancytopenia, leucopenia)
- Posible aumento de la presión arterial
- Riesgo de neuropatía periférica
- Efectos sobre el sistema inmunitario que pueden aumentar la susceptibilidad a infecciones
- Mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida a leflunomida o excipientes
- Insuficiencia hepática grave
- Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 mL/min)
- Infecciones graves no controladas
- Deficiencia severa de inmunidad
- Embarazo y lactancia
- Mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos efectivos
- Pacientes con enfermedad de la médula ósea significativa o anemia grave
Efectos adversos posibles
Muy frecuentes (>10%): Diarrea, elevación de enzimas hepáticas, náuseas, cefalea Frecuentes (1-10%): Alopecia, erupción cutánea, hipertensión arterial, infecciones del tracto respiratorio superior, dolor abdominal, astenia, mareo, parestesias, pérdida de peso, vómitos Poco frecuentes (0.1-1%): Estomatitis, ulceración bucal, tenesmo, pancreatitis, neutropenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad Raros (<0.1%): Anemia aplásica, agranulocitosis, síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica tóxica, neumonitis intersticial, vasculitis
Interacciones medicamentosas
Interacciones farmacocinéticas:
- Rifampicina: Aumenta concentración de leflunomida activa
- Carbón activado/colestiramina: Aceleran la eliminación (procedimiento de lavado)
- Warfarina: Aumenta el INR (monitorización intensiva requerida) Interacciones farmacodinámicas:
- Metotrexato: Aumenta riesgo de hepatotoxicidad (monitorización estrecha)
- Otros FAME: Potencial sinergia terapéutica con aumento de efectos adversos
- Vacunas vivas atenuadas: Respuesta vacunal disminuida, riesgo de infección
- Fármacos hepatotóxicos (paracetamol, estatinas): Riesgo aditivo de daño hepático
Dosis olvidada
Administrar la dosis olvidada tan pronto como sea recordada, a menos que esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener el intervalo de 24 horas entre dosis.
Sobredosis
Síntomas: Aumento de efectos adversos, particularmente gastrointestinales y hematológicos Manejo:
- Procedimiento de lavado con colestiramina (8 g tres veces al día durante 11 días) o carbón activado (50 g cuatro veces al día)
- Monitorización de parámetros hematológicos y hepáticos
- Tratamiento sintomático y de soporte
- Considerar colestiramina incluso con sobredosis leve debido a vida media prolongada
- No existe antídoto específico
Almacenamiento
Conservar por debajo de 30°C en envase original bien cerrado, protegido de la humedad y luz directa. Mantener fuera del alcance y vista de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Desechar apropiadamente los comprimidos no utilizados.
Advertencia
Arava es un medicamento sujeto a prescripción médica que requiere supervisión especializada. Su uso debe basarse en una evaluación riesgo-beneficio individualizada por un reumatólogo o médico experto. La interrupción abrupta puede provocar rebote de la enfermedad. El procedimiento de lavado acelerado está indicado en caso de toxicidad grave o deseo de embarazo. Las mujeres en edad fértil deben mantener anticoncepción efectiva durante el tratamiento y después hasta que se confirme concentración plasmática indetectable.
Reseñas
Estudio clínico pivotal (US301): 82% de pacientes mostraron mejoría ACR20 a las 52 semanas vs 60% con metotrexato Metaanálisis de eficacia: Reducción del DAS28 de -2.1 puntos en promedio Estudios de progresión radiográfica: 70% de reducción en la progresión del score de Sharp modificado vs placebo Perfil de seguridad consolidado: 15.8% de discontinuación por efectos adversos en estudios fase III Experiencia post-comercialización: Perfil beneficio-riesgo favorable mantenido en registros de más de 2 millones de pacientes-año